Учёные использовали передовую роботизированную систему, способную синтезировать сотни металлических соединений, чтобы разработать потенциальный антибиотик — давая новую надежду в борьбе с устойчивыми к лекарствам инфекциями.
В исследовании, результаты которого опубликованы в журнале Nature Communications, учёные за одну неделю синтезировали более 700 сложных металлических соединений. Этот быстрый отбор позволил выявить перспективный антибиотик на основе иридия, который убивает бактерии, оставаясь нетоксичным для человеческих клеток.
С увеличением устойчивости бактерий к существующим препаратам мир сталкивается с «тихой пандемией». Ежегодно более миллиона человек умирают от предотвратимых инфекций, устойчивых к лекарствам. Без новых препаратов обычные процедуры, такие как замена суставов, химиотерапия и трансплантация органов, могут стать смертельно опасными из-за риска неизлечимых инфекций.
В ответ на кризис команда под руководством доктора Анджело Фрай из химического факультета Йоркского университета обратилась к малоизученной области медицины — металлокомплексам. В отличие от современных «плоских» углеродных антибиотиков, металлические комплексы имеют трёхмерную структуру, что позволяет им взаимодействовать с бактериями принципиально иначе и преодолевать механизмы устойчивости.
С помощью роботизированной платформы и метода «click-химии», позволяющего быстро соединять молекулярные компоненты, исследователи комбинировали почти 200 различных «лигандов» с пятью металлами. Результатом стал синтез более 700 новых металлических комплексов за менее чем неделю — работа, которая вручную заняла бы месяцы.
После синтеза все соединения проверяли на антибактериальную активность и токсичность для здоровых клеток человека. Было выявлено шесть потенциальных лидирующих соединений, среди которых особое внимание привлёк иридиевый комплекс. Он оказался эффективен против бактерий, включая штаммы, похожие на смертельно опасный MRSA, при низкой токсичности для человеческих клеток.
Учёные надеются, что этот подход побудит фармацевтические компании и исследователей вновь обратить внимание на металлические комплексы. Сейчас команда изучает, как именно иридиевое соединение убивает бактерии, и расширяет роботизированную платформу для тестирования других металлов.






