Несколько одобренных FDA препаратов, уже применяемых в медицине, могут значительно снижать способность дельта-варианта коронавируса к размножению в клетках человека. К такому выводу пришли ученые Пенсильванского университета (США).
Как сообщается в статье, опубликованной в журнале Communications Biology, в числе препаратов, потенциально эффективных против коронавируса, оказались такие, что применяются для лечения диабета 2-го типа, гепатита С и ВИЧ.
Исследователи обнаружили, что некоторые из таких препаратов ингибируют протеазы — вирусные ферменты, играющие ведущую роль в репликации вирусов. Предыдущие работы показали, что две протеазы коронавируса — Mpro и PLpro — являются удобными мишенями для потенциальных противовирусных препаратов. Так, Paxlovid, разработанный Pfizer для лечения COVID-19, нацелен на Mpro. Оба фермента относительно стабильны, то есть редко подвергаются мутациям, поэтому маловероятно, что у коронавируса может быстро развиться устойчивость к такому лечению.
Коронавирус SARS-CoV-2 производит белки, называемые полипротеинами и кодируемые РНК-геномом. Эти длинные молекулы должны быть расщеплены протеазами на отдельные белки, что приводит к образованию функциональных вирусных ферментов и белков, способных начать репликацию вируса.
В ходе исследования ученые проанализировали 64 соединения, включая ингибиторы протеаз ВИЧ и гепатита С, цистеиновых протеаз (встречаются у простейших паразитов) и дипептидилпептидазы — фермента, участвующего в развитии диабета 2-го типа. Было определено 11 молекул (в том числе MG-101, ликорин и нелфинавира мезилат), влияющих на активность Mpro, и пять (например, ситаглиптин и даклатасвир) — на Plpro.
Как показали эксперименты на культурах клеток человека, из 16 препаратов 8 обладали дозозависимой противовирусной активностью и ингибировали протеазы. При этом только MG-101 влиял на проникновение вируса в клетки.
Следите за NEWS.am Medicine на Facebook и Twitter