Ռուսաստանի և Հնդկաստանի գիտնականները տակրինի թունավորությունը նվազեցնելու միջոց են հայտնաբերել: Նախկինում այս դեղամիջոցն օգտագործվել է Ալցհայմերի հիվանդության բուժման համար, սակայն լյարդի վրա բացասական ազդեցության պատճառով արգելվել է: Գիտնականներին հաջողվել է ստանալ և ուսումնասիրել տակրինի նոր ածանցյալներ և բացահայտել դրանիցից երկու ամենաարդյունավետը, բայց ոչ՝ թունավորը: Քիմիկոսները նոր միացությունների նկարագրությունը հրապարակել են» Journal of Molecular Structure բժշկագիտական  հանդեսում: Նոր դեղամիջոցների ստեղծումն իրականացվում է Ռուսաստանի կրթության և գիտության նախարարության աջակցությամբ՝ Գիտության և տեխնոլոգիաների տասնամյակի շրջանակում:

«Ալցհայմերի հիվանդության դեպքում ուղեղի բջիջներն աստիճանաբար վնասվում և մահանում են, ինչը խաթարում է նեյրոնների միջև ազդանշանների փոխանցումը, և մարդը կորցնում է հիշողությունը, ուշադրությունը և մտածելու ունակությունը: Դրա պատճառներից մեկն ացետիլխոլինի մակարդակի նվազումն է. նյութ, որը կարևոր դեր է խաղում նյարդային ազդակների փոխանցման մեջ ինչպես կենտրոնական, այնպես էլ ծայրամասային նյարդային համակարգերում (The peripheral nervous system- PNS). այն մասնակցում է տարբեր ֆիզիոլոգիական գործընթացների, դրանց թվում՝ մկանների կծկումների, հիշողության, ուշադրության և քնելու գործընթացների: Տակրինն առաջին դեղամիջոցներից մեկն էր, որը բարձրացնում էր ացետիլխոլինի մակարդակը և օգնում էր դանդաղեցնել հիշողության կորուստը: Այն այժմ չի կիրառվում, քանի որ կարող է լուրջ կողմնակի ազդեցություններ առաջացնել, հատկապես լյարդի վրա»,- պարզաբանում է ուսումնասիրության ղեկավար և Ուրալի դաշնային համալսարանի օրգանական և կենսամոլեկուլային քիմիայի ամբիոնի պրոֆեսոր Գրիգորի Զիրյանովը:

Այսօր թերապիայի մեջ ավելի անվտանգ անալոգներ են օգտագործվում՝ դոնեպեզիլ, ռիվաստիգմին և գալանտամին, սակայն դրանց գործողության սպեկտրը սահմանափակվում է միայն ացետիլխոլինէսթերազ ֆերմենտի վրա ազդեցությամբ, և դրանց օգտագործումը թերապիայի մեջ չի տալիս ամենաարդյունավետ արդյունքը՝ հիվանդության բարդ բնույթի պատճառով, հաղորդում է «Научная Россия» հանդեսը: Հետևաբար, տակրինը շարունակում է ապացուցել ամենաարդյունավետ դեղամիջոց լինելու փաստը, եթե չհաշվի առնենք կողմնակի ազդեցությունները: Հետևաբար, կարևոր է այս նյութն անվտանգ դարձնելու միջոց գտնել, հավելում է գիտնականը։

Տակրինի արդյունավետ ածանցյալներ գտնելու համար քիմիկոսներն մոլեկուլային մոդելավորման մեթոդներ են օգտագործել: Արդյունավետությունը և ցիտոտոքսիկությունը գնահատելու փորձերն անցկացվել են in silico-ում. նրանք գնահատել են իրենց սինթեզած տակրինի ածանցյալների արգելափակող ակտիվությունը և դրանց թունավորությունը երիկամների, լյարդի և մարդու նեյրոբլաստոմաների համար: Արդյունքում, գիտնականները բացահայտել են երկու մոլեկուլ, որոնք լայն ազդեցության շրջանակ ունեն և չեն սահմանափակվում միայն նյարդային համակարգը ճնշող ֆերմենտի վրա ազդելով: Օրինակ, դրանք նաև դրական ազդեցություն ունեն նեյրոբորբոքման և նեյրոնների պաշտպանության վրա և օրգանիզմի կողմից լավ յուրացնելու ընդունակություն են ցուցաբերում։

«Աշխատանքի առաջին արդյունքները հնարավորություն են տալիս ասել, որ CTD3 և CTD12 մոլեկուլները Ալցհայմերի հիվանդության թերապևտիկ օգտագործման նոր հնարավոր թեկնածուներ դառնալու ներուժ ունեն։ Չնայած, իհարկե, անհրաժեշտ են կենդանի բջիջների ցիտոտոքսիկության և արդյունավետության վերաբերյալ ավելի շատ ուսումնասիրություններ, որոնք կարևոր կլինեն ավելի անվտանգ և արդյունավետ դեղամիջոցի մշակման համար»,- նշել է Գրիգորի Զիրյանովը։

Գիտնականները ծրագրում են շարունակել Ալցհայմերի հիվանդության դեմ պայքարի նոր արդյունավետ միացությունների մշակման աշխատանքները։

«Научная Россия»